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主題:國衛院生技藥研組持續開發多項潛力新藥

文章來源:國家衛生研究院院訊 12-1 發佈日期 : 2007/5/4 下午 04:31:58 文:生物技術與藥物研究組/公共事務組 抗癌症、抗病毒、抗糖尿病與抗肥胖等新陳代謝疾病 癌症是國人十大死因的首位,糖尿病居第四位,探索這些高發性疾病和本土 特有的感染性疾病的治療新藥,是國衛院生物技術與藥物研究組現階段在新 穎藥物開發任務上的最優先目標。 生技藥研組之宗旨為建立與支援國內新藥與生物技術之研發,以增進人民健 康及生活品質,擁有堅強而完整的新藥開發團隊,經過多年努力,已在抗癌 症、抗糖尿病、抗肥胖、抗腸病毒、抗 C型肝炎、抗登革熱病毒等新藥研發 方面有豐碩的成果。 在抗癌症藥物方面,已找到兩類新穎抗癌小分子化合物,其中一類化合物在 體外實驗中發現不但能制止癌細胞分裂,更能造成癌細胞死亡。 其於子宮頸癌、胃癌和血癌之動物實驗中有顯著抑制腫瘤生長的效果,經靜 脈注射之小鼠腫瘤模型試驗,可縮小腫瘤大小到原來 16%。該化合物與另一 種抗癌藥 cisplatin共同使用,亦有加成效果,更可以克服一般抗癌藥物化 療後所產生的抗藥性。目前已完成臨床前試驗,預計將於2007年下旬申請新 藥臨床試驗。 【藥物處理五天後, C型肝炎基因複製子細胞的存活情形】 而另一類化合物則經動物實驗證明,口服即有抑制胃癌細胞生長之功效,目 前正進一步進行藥效評估,規劃進行毒理及藥理實驗。 亞洲特殊的感染症包括腸病毒、C型肝炎與登革熱。腸病毒屬於季節性的流行 疾病,在人口綢密、環境濕熱的亞洲國家,經常爆發嚴重的流行感染, 71型 致病力高、流布廣泛,克沙奇B型族群病毒的毒性最強,危害尤烈,每年腸病 毒重症皆造成嬰幼兒死亡案例,足見腸病毒的感染威力不容忽視。 生技藥研組經過廣泛的抗病毒活性測試以及動物實驗後,發現一新穎化合物可 以有效地預防或治療腸病毒71型的感染,將持續尋求廠商承接進行後續研發。 另外本土常見的 C型肝炎、登革熱,也找到數個可以抑制病毒活性的化合物, 將繼續進行各項研究以期早日攻克其他關卡,為本土常見疾病缺乏有效藥物的 治療難題,早日獲得突破性解決。 【抗癌化合物晶體結構圖】 【化合物x-ray晶體結構圖】 人體攝入醣類後必須經由胰島素參與作用後才能被細胞吸收,如果胰島素缺乏 或是其該有的功能被阻抗,醣類不會被細胞吸收而累積下來,血中醣類升高, 會導致糖尿病。 最常見的糖尿病屬第二型,亦即初期胰島素作用受阻,後期合併發生胰島素分 泌不足。由於糖尿病是全球性疾病,已有許多國際藥廠正在開發新藥,其中以 蛋白酶(DPP-IV)抑制劑為主流,很快將有新藥上市。生技藥研組在此類新藥 投注多年心力,已發現兩類候選藥物在生物活性實驗和動物實驗中表現良好, 繼續發展成為蛋白酶抑制劑以治療第二型糖尿病的潛力無窮。 其代表的意義不僅在學術成就、患者福音而已,更為國內生技製藥產業帶來躍 昇的契機。 此外,肥胖問題是全世界共同的健康殺手,因為肥胖與心血管、新陳代謝等疾 病及某些癌症的發生有關。 目前的抗肥胖藥物大概有三類,分別是抑制食慾、阻斷營養吸收和促進熱能消 耗,近期在英國核准上市一種抑制食慾的新藥,主要作用是抑制大腦裡一種叫 cannabinoid受體1(簡稱CB1),CB1主要表達於中樞神經系統,之前研究顯示 它可影響飽足感,因此具有控制食慾、減少進食量的功能。如果這個受體與 cannabinoid 結合,會讓大腦產生口腹之慾,因此當這個受體受到拮抗,就會 降低進食的慾望而達到減重等改善新陳代謝慢性疾病的目的。 生技藥研組以 CB1為標靶,也篩選出一系列化合物,經過動物實驗,至少找到 三類有潛力的新穎化合物,而且這些化合物對調整胰島素阻抗、治療第二型糖 尿病方面也有功效,甚至在戒除菸癮、預防肝硬化上也有效果。 開發抗肥胖藥物,除符合全球藥物研發發展趨勢外,更將有利於促進健康和開 展產業商機。http://www.bioweb.com.tw/